• 脂质体简介
  • 发布日期:2012-11-24浏览次数:2590
                                                         脂质体
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。 药剂学定义 脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
脂质体简介
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂   质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。药剂学定义 脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
脂质体分类
脂质体的分类   1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。   小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。   多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5um之间。   2.按照结构分:单室脂质体,多室脂质体,多囊脂质体   3.按照电荷分:中性脂质体,负电荷脂质体,正电荷脂质体   4.按照性能分:一般脂质体,特殊功效脂质体
脂质体组成与结构
脂质体的组成与结构   脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。
磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。   天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。   合成磷脂主要有DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成品稳定等特点,是目前国外的辅料。   2、胆固醇:胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用,故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。
脂质体质量控制与评价
形态、粒径及其分布   采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。 如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。   2、包封率和载药量   包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%   一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离,分别测定,计算包封率。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。   载药量:载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药物+载体总量)]×100%   载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。   3、脂质体的稳定性   1)、物理稳定性:主要用渗漏率表示。   渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%   胆固醇以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。   2)、化学稳定性:   (1)磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm=A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。   (2)磷脂量的测定:基于每个磷脂分子中仅含1个磷原子,采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量),即可推出磷脂量。   4、防止氧化的措施:   防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。   5、脂质体的灭菌:   灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、-射线照射(60钴15~20kGy)、121℃热压灭菌等。
脂质体特点
 1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。   2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。   3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。   4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。
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